研究人員打造製藥業高選擇性蛋白酶體抑制劑

來自西班牙卡斯特利翁的海梅一世大學以及德國馬克斯·普朗克研究所的研究人員,開發出了具有與此前所開發的不同藥理特性的新蛋白酶體抑制劑,這些抑制劑能夠用於製藥領域。

蛋白酶體屬於一種多蛋白複合物,它的主要功能在於對不需要或者有害的蛋白質實施酶促降解,這些蛋白質被另一種叫做‘泛素’的蛋白質標記爲要降解,其這一作用(由切哈諾沃、赫什科和羅斯發現)讓他們於 2004 年榮獲了諾貝爾獎。

它的功能具有基礎性,對諸如細胞週期、細胞死亡以及免疫反應等活動產生影響。

蛋白酶體抑制劑能夠阻止這種多蛋白複合物清除那些對控制細胞分裂起着重要作用的蛋白質。它們常被用於腫瘤相關疾病,不過也有可能在自身免疫性或神經退行性疾病中得到應用,比如說,這是因爲它們對腫瘤細胞的影響要大於對健康細胞的影響。

與商業藥物相比,新的蛋白酶體抑制劑的優勢包括具有更高的親和度、更強的特異性以及更優的性能(靶點選擇性更高)。

無機和有機化學系弗洛倫西·岡薩雷斯教授領導的 UJI 有機與藥物化學研究小組與德國研究所已在實驗室的實驗規模中驗證了這些抑制劑。該技術已向歐洲申請專利,並且可以通過特定協議或許可證來進行開發和調整,以用於特定的應用。