這幾種藥物掰開吃無效!醫生開處方時記得囑咐患者

藥物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,製備工藝在藥物用法上同樣起着舉足輕重的作用。有些患者爲了方便吞服,可能自行將藥片掰開、磨碎後服用,殊不知這樣可能會導致藥物失效,甚至危及生命!因此,臨牀醫生一定要仔細叮囑患者,有些藥物切記不可掰開或磨碎!

一、藥物的種類

目前,臨牀上的口服藥物主要爲控釋片和緩釋片。

1.控釋片

控釋片是對藥物釋放要求相對較高的製劑,多見於治療心血管疾病的製劑。在單位時間內有着比較恆定的釋放劑量,以維持血藥濃度恆定,使效力更持久。

2.緩釋片

緩釋片相較於普通片,在藥物釋放的時間上展現出了更持久的特性,它不會像普通片那樣在進入體內後迅速完全釋放。因此,緩釋製劑的釋放速度設計靈活,既可以維持恆定的速率,也可以根據需要進行非恆速的釋放。這種設計主要是爲了降低藥物對胃腸道的刺激性,主要發揮保護作用,所以緩釋片多用於那些可能對局部產生較大刺激的藥物。

二、藥物的製備工藝

一片藥能否掰開或磨碎服用,取決於藥物的製備工藝。

緩釋製劑和控釋製劑的原理有溶出、擴散、溶蝕、滲透差、離子交換等。利用溶出、擴散等原理需要包膜以及加致孔劑,這類藥物不能掰開使用。離子交換一類的只需與離子結合,在體內一定的pH下開始經離子交換置換出藥物,這類藥物可以掰開使用。目前,國內緩控釋製劑的製備工藝有骨架型、包衣型、滲透泵型等。

以上這些類型的藥物進入體內後,會通過胃液作用從骨架、芯片中緩慢釋放發揮藥效,使用這類技術製備的藥物不能掰開或磨碎服用,以免破壞藥物療效。而採用多單位微囊系統、惰性物質作爲基質等技術製備的藥物,由於藥物獨立恆速釋放,可掰開或磨碎服用。

因此,對於有些特殊製備工藝的藥物來說,掰開只吃半片會破壞藥片或膠囊的緩控釋結構,使藥物迅速釋放,血藥濃度驟然上升,影響藥動學特性,可能會出現不良反應,嚴重者可危及生命。

三、常見藥物分析

筆者就臨牀常用具體介紹一些常見藥物的製備工藝。

1.美託洛爾緩釋片

美託洛爾緩釋片使用多單位微囊系統,由數百至數千個直徑約0.5 nm或更小球型微囊組成,每個微囊均有獨立的恆速釋放單元,掰開服用不會影響藥物釋放。

2.格列吡嗪控釋片

格列吡嗪控釋片採用雙層滲透泵技術,有半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多個釋藥小孔,藥片在吸收水分後膨脹,其半透膜內外兩側形成較高滲透壓,促進藥物持續恆速釋放。掰開服用會破壞雙層滲透泵結構,使藥物迅速釋放,造成血藥濃度瞬時增高,誘發嚴重不良反應。故需整片吞服,不可掰開、壓碎或嚼碎,否則易發生低血糖、昏迷、驚厥、噁心、失眠、心動過速等危險。

3.頭孢克洛緩釋片

原理同格列吡嗪控釋片,不能掰開、壓碎或咀嚼。

4.硝苯地平緩釋片、控釋片

硝苯地平有短效與長效之分,長效硝苯地平包括緩釋製劑與控釋製劑2種劑型。目前,國內藥廠生產的長效硝苯地平,多數屬於緩釋片。作用特點爲藥物在體內緩慢釋放,開始時釋放速度較快,降壓效果較好;隨着時間推移,釋放速度逐漸減慢,降壓效果也逐漸減弱。

硝苯地平控釋片則不同,其作用特點是在24 h內藥物釋放以等速定時定量釋放,血藥濃度維持較穩定,血壓控制較平穩。

硝苯地平緩釋片:如需減少劑量,可以掰開,服用半片。

硝苯地平控釋片:整片吞服,不可掰開。如將不可掰開的硝苯地平緩控釋片掰開服用,極易引起血壓驟降、心動過速。

5.單硝酸異山梨酯緩釋片

單硝酸異山梨酯緩釋片爲骨架片,藥物和骨架材料完全均勻相互分散,其使用惰性物質作爲基質,藥品均勻分佈在基質中,並從基質中持續緩慢釋放。可沿刻槽掰開服用半片,但不能磨碎或咀嚼。

此外,單硝酸異山梨酯緩釋片還有一種劑型爲薄膜包衣片,需整片吞服,不可掰開或咀嚼。若掰開會引起藥物突釋,出現血壓下降等藥物不良反應,嚴重者危及生命。

小貼士

1.不管是緩釋製劑還是控釋製劑均不可磨碎服用。

2.並非緩釋劑可以掰開而控釋劑不能,需要了解每種藥物的具體制備工藝。

3.不能僅通過藥片上是否有刻痕或中線來判斷是否可以掰開服用。

4.同一名稱、不同廠家生產的藥物可能製備工藝不同。如一些緩釋製劑,有些廠家生產的可掰開服用,有些廠家生產的則不能掰開服用。故臨牀使用時一定要確定服用藥物的製備工藝和生產廠家。

編輯丨馮熙雯

審覈丨盧璐